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| 一种化合物2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基甲醚的制备方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010261794.9, 申请日期: 2012-03-14, 公开日期: 2012-03-14
发明人: 韩丽君; 郭书举; 袁毅; 李宪璀; 李婷
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一种化合物2 3?二溴?4 2)将上述浸泡液在62?65℃下减压浓缩至干 5?二羟基苯甲基甲醚的制备方法 得到浸膏 3)溶解后浸膏中加入等体积的乙酸乙酯入震动摇荡至水相接近无色 其中石油醚和乙酸乙酯混合液按体积比为1∶1进行混合 其特征在于：1)将粉碎后原料扇形叉枝藻与85?95％的乙醇按体积比为1∶10?1∶12的比利浸泡24?48小时 而后将浸膏中加入其5?10倍体积的水进行溶解 萃取分离 4)将上述乙酸乙酯相溶液通过硅胶装柱分离 待用 乙酸乙酯相溶液保留待用 并用乙酸乙酯相溶液2?3倍体积的石油醚和乙酸乙酯混合液洗涤 收集洗脱液并减压浓缩至干 5)将上述溶解液经凝胶柱依次用洗脱液洗脱 浓缩物溶解待用 收集洗脱液纯化后即得到化合物2 3?二溴?4 5?二羟基苯甲基甲醚。 |
| PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 郭书举; 范晓
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Ptp1b抑制剂 其特征在于：其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份 六种化合物结构式如下：化学名称中文分别为：3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(1) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(2) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(3) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(4) 3 4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′ 4′?二羟基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(5) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(6)。英文名称分别为：3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Propoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(1) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Isopropoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(2) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?6?(Butoxymethyl)?3 4?dihydroxybenzyl)benzene?1 2?diol(3) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Isobutoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(4) 3 4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3 4?dihydroxybenzyl)benzene?1 2?diol(5) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1 2?diol(6)。fsa00000222325500011.tif |
| PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010192750.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 郭书举; 范晓; 卢伟伸; 崔永超
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Ptp1b抑制剂 其特征在于：其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份 英文名称分别为：(2′?bromo?6′?(Dibromomethyl)?3′ 六种化合物结构式如下：化学名称中文分别为：(2′?溴?6′?二溴甲基?3′ 4′?dimethoxyphenyl)?(2 4′?二甲氧基苯基)?(2 3?dibromo?4 3?二溴?4 5?dimethoxyphenyl)?methanone(1) 5?二甲氧基苯基)?甲酮(1) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Propoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(2) 2?苯二酚(2) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Isopropoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(3) 2?苯二酚(3) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?6′?(Butoxymethyl)?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?6′?正丁氧基甲基?3′ 4′?dihydroxy?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?苯基)?甲基]?1 2?diol(4) 2?苯二酚(4) 3 3 4?dibromo?5?[2′?bromo?3′ 4?二溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?dihydroxy?6′?(Isobutoxymethyl)?benzyl]?benzene?1 4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?diol(5) 2?苯二酚(5) 2 2 3?dibromo?1?[2′?bromo?6′?(2″?bromo?4″ 3?二溴?1?(2′?溴?6′?(2″?溴?4″ 5″?dimethoxybenzyl)?3′ 5″?二甲氧基苯甲基)?3′ 4′?dimethoxybenzyl]?4 4′?二甲氧基苯甲基)?4 5?dimethoxybenzene(6)。fsa00000130465500011.tif 5?二甲氧基苯(6) |
| 三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 崔永超; 郭书举; 卢伟伸
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三种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物分别为4 化学名称中文为：4 5?二?(2 5?二?(2 化合物7：其中苯环的3 3?二溴?4 3?二溴?4 2′ 1 5?二甲氧基苯甲基)?1 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为：3?溴?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 化合物8：苯环的3 5?二?(2 英文为：4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 2′ 1 3?二溴?4 5?bis(2 4″ 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为：3?溴?4 5?二甲氧基苯甲基)?1 3?dibromo?4 5″位碳与甲氧基相连 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 英文为：3?bromo?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 5?dimethoxybenzyl)?1 英文为：3?bromo?4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 5?bis(2 5?二?(2 2?dimethoxybenzene 5?bis(2 4″ 5?二羟基苯甲基)?1 3?dibromo?4 3?二溴?4 3?dibromo?4 5″位碳与羟基相接 2?二苯酚 5?dihydroxybenzyl)?1 5?二羟基苯甲基)?1 5?dimethoxybenzyl)?1 2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif 2?二苯酚 2?dimethoxybenzene 其化学结构式如下：化合物6：其中苯环的2′ 3′ 2″ 3″位碳所连接的基团为溴原子 1 2 4′ 5′ 4″ 5″位碳与甲氧基相连 |
| 抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人: 史大永; 郭书举; 李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1∶1.5 甲醇 碳酸钾 (c)80％水合肼 冰水浴 n 氢氧化钾 (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 乙酸 (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4～1∶3 室温 110～120℃ 60～70℃ 甲醇 (f)三氯化铝：化合物4：化合物6摩尔比为1∶1∶1 冰水浴 二氯甲烷 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1 室温 催化剂 (h)碳酸钾 四氯化碳 1 (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1～8∶1 光照 4?二氧六环与水体积比为1∶1 二氯甲烷 (j)95％的乙醇 90～100℃ 0℃ 85％磷酸 70～80℃。f2009100178395c0000011.tif |
| 一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016801.1, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅
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1.一种溴酚类ptp1b抑制剂的化学合成方法 其特征在于：所述的化合物合成路线为：scheme 1(a)多聚磷酸 (b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比＝2∶1) 75～85℃ 乙酸 (c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比＝4∶1) 50～70min 室温 三氯化铝 (d)三氟乙酸 乙酸 三乙基硅烷 (e)三溴化硼 75～85℃ 室温 二氯甲烷 室温。 |
| “海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
发明人: 史大永; 韩丽君; 许 凤; 范 晓; 李敬; 郭书举
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8位碳与乙氧基相接 1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 其特征在于：所述“海普诺”的化学结构式如下：其中苯环的6 7和2′位碳所连接的基团为氢 化学名称中文为：3-溴-4-[2′ 3′-二溴-4′ 英文为：3-bromo-4-[2′ 5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1 3′-dibromo-4′ 具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺” 2-二苯酚 5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1 能够通过负调控胰岛素信号转导通路 2-benzenediol 增强胰岛素受体敏感性 使胰岛素生理功能正常发挥 进而调控血糖 达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。 |
