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| 一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22 发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅 Adobe PDF(555Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:168/0  |  提交时间:2014/08/04 一种ptp1b抑制剂 其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为:(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为:(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份 3?二溴?4 5′?dimethoxy?phenyl)?(2 结构式如下:其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲酮 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methanone。f200910231300xc00011.tif |
| PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22 发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅 Adobe PDF(613Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:170/0  |  提交时间:2014/08/04 一种ptp1b抑制剂 其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为:(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为:(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份 3?二溴?4 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 结构式如下:其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif |
| 三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20 发明人: 史大永; 范晓; 崔永超; 郭书举; 卢伟伸 Adobe PDF(632Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:217/0  |  提交时间:2014/08/04 三种ptp1b抑制剂 其特征在于:所述化合物分别为4 化学名称中文为:4 5?二?(2 5?二?(2 化合物7:其中苯环的3 3?二溴?4 3?二溴?4 2′ 1 5?二甲氧基苯甲基)?1 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为:3?溴?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 化合物8:苯环的3 5?二?(2 英文为:4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 2′ 1 3?二溴?4 5?bis(2 4″ 5?二甲氧基苯甲基)?1 3′ 2 化学名称中文为:3?溴?4 5?二甲氧基苯甲基)?1 3?dibromo?4 5″位碳与甲氧基相连 2?二甲氧基苯 2″ 4′ 5?二?(2 英文为:3?bromo?4 2?二甲氧基苯、3?溴?4 5?dimethoxybenzyl)?1 英文为:3?bromo?4 3″位碳所连接的基团为溴原子 5′ 3?二溴?4 5?bis(2 5?二?(2 2?dimethoxybenzene 5?bis(2 4″ 5?二羟基苯甲基)?1 3?dibromo?4 3?二溴?4 3?dibromo?4 5″位碳与羟基相接 2?二苯酚 5?dihydroxybenzyl)?1 5?二羟基苯甲基)?1 5?dimethoxybenzyl)?1 2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif 2?二苯酚 2?dimethoxybenzene 其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′ 3′ 2″ 3″位碳所连接的基团为溴原子 1 2 4′ 5′ 4″ 5″位碳与甲氧基相连 |
| 抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23 发明人: 史大永; 郭书举; 李敬 Adobe PDF(671Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:277/0  |  提交时间:2014/08/04 一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5 甲醇 碳酸钾 (c)80%水合肼 冰水浴 n 氢氧化钾 (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 乙酸 (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3 室温 110~120℃ 60~70℃ 甲醇 (f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1 冰水浴 二氯甲烷 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1 室温 催化剂 (h)碳酸钾 四氯化碳 1 (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1 光照 4?二氧六环与水体积比为1∶1 二氯甲烷 (j)95%的乙醇 90~100℃ 0℃ 85%磷酸 70~80℃。f2009100178395c0000011.tif |
| 溴代PTP1B抑制剂及合成和在制备糖尿病药物中应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200810016802.6, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09 发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅 Adobe PDF(624Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:159/0  |  提交时间:2014/08/04 1.一种溴代ptp1b抑制剂 其特征在于:所述蛋白酪氨酸磷脂酶1b抑制剂为化合物“双-(2 4 3-二溴-4 4′ 化学名称中文为:双-(2 5-二甲氧基-苯基)-甲烷” 5和5′位碳与甲氧基相接 3-二溴-4 英文为:bis-(2 其化学结构式如下:其中苯环的2 5-二甲氧基-苯基)-甲烷 3-dibromo-4 2′和3 5-dimethoxy-phenyl)-methane。 3′位碳所连接的基团为溴原子 |
| PTP1B抑制剂及合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200810016803.0, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09 发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅 Adobe PDF(649Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:188/0  |  提交时间:2014/08/04 1.一种ptp1b抑制剂 其特征在于:所述化合物为(2′-溴-4′ 4 5′-二甲氧基-苯基)-(2 4′ 化学名称中文为:(2′-溴-4′ 3-二溴-4 5和5′位碳与甲氧基相接 5′-二甲氧基-苯基)-(2 英文为:(2′-bromo-4′ 5-二甲氧基-苯基)-甲烷 3-二溴-4 5′-dimethoxy-phenyl)-(2 结构式如下:其中苯环的2 5-二甲氧基-苯基)-甲烷 3-dibromo-4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5-dimethoxy-phenyl)-methane。 |
| 一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法 专利 专利类型: 发明, 专利号: CN200810016801.1, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09 发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅 Adobe PDF(684Kb)  |  收藏  |  浏览/下载:224/0  |  提交时间:2014/08/04 1.一种溴酚类ptp1b抑制剂的化学合成方法 其特征在于:所述的化合物合成路线为:scheme 1(a)多聚磷酸 (b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比=2∶1) 75~85℃ 乙酸 (c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比=4∶1) 50~70min 室温 三氯化铝 (d)三氟乙酸 乙酸 三乙基硅烷 (e)三溴化硼 75~85℃ 室温 二氯甲烷 室温。 |