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三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  崔永超;  郭书举;  卢伟伸
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三种ptp1b抑制剂  其特征在于：所述化合物分别为4  化学名称中文为：4  5?二?(2  5?二?(2  化合物7：其中苯环的3  3?二溴?4  3?二溴?4  2′  1  5?二甲氧基苯甲基)?1  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为：3?溴?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  化合物8：苯环的3  5?二?(2  英文为：4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  2′  1  3?二溴?4  5?bis(2  4″  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为：3?溴?4  5?二甲氧基苯甲基)?1  3?dibromo?4  5″位碳与甲氧基相连  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  英文为：3?bromo?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  5?dimethoxybenzyl)?1  英文为：3?bromo?4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  5?bis(2  5?二?(2  2?dimethoxybenzene  5?bis(2  4″  5?二羟基苯甲基)?1  3?dibromo?4  3?二溴?4  3?dibromo?4  5″位碳与羟基相接  2?二苯酚  5?dihydroxybenzyl)?1  5?二羟基苯甲基)?1  5?dimethoxybenzyl)?1  2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif  2?二苯酚  2?dimethoxybenzene  其化学结构式如下：化合物6：其中苯环的2′  3′  2″  3″位碳所连接的基团为溴原子  1  2  4′  5′  4″  5″位碳与甲氧基相连  
抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:  史大永;  郭书举;  李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1∶1.5  甲醇  碳酸钾  (c)80％水合肼  冰水浴  n  氢氧化钾  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  乙酸  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4～1∶3  室温  110～120℃  60～70℃  甲醇  (f)三氯化铝：化合物4：化合物6摩尔比为1∶1∶1  冰水浴  二氯甲烷  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  室温  催化剂  (h)碳酸钾  四氯化碳  1  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1～8∶1  光照  4?二氧六环与水体积比为1∶1  二氯甲烷  (j)95％的乙醇  90～100℃  0℃  85％磷酸  70～80℃。f2009100178395c0000011.tif  
PTP1B抑制剂4;5-二-(2-溴-4;5-二羟基苯甲基)-1;2-二苯酚的合成及生物活性 期刊论文
精细化工, 2011, 期号: 2, 页码: 162-165
作者:  崔永超;  史大永;  郭书举;  胡志强
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Ptp1b酶抑制活性  4  傅克烷基化  5-二-(2-溴-4  脱甲基  5-二羟基苯甲基)-1  医药原料  2-二苯酚  
PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性研究 期刊论文
精细化工, 2011, 卷号: 28, 期号: 2, 页码: 162-165
作者:  崔永超;  史大永;  郭书举;  胡志强
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海藻中溴酚化合物的化学合成、结构修饰及活性研究 学位论文
, 北京: 中国科学院研究生院, 2010
作者:  郭书举
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3-溴-4-[(2´  3´-二溴-4´  5´-二羟基苯基)-甲基]-5-[(乙氧基)-甲基]-1  2-苯二酚  糖尿病  蛋白酪氨酸磷酸酶1b（ptp1b）  溴酚衍生物  体内降糖活性  Stz-dm 大鼠  
“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
发明人:  史大永;  韩丽君;  许 凤;  范 晓;  李敬;  郭书举
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8位碳与乙氧基相接  1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用  其特征在于：所述“海普诺”的化学结构式如下：其中苯环的6  7和2′位碳所连接的基团为氢  化学名称中文为：3-溴-4-[2′  3′-二溴-4′  英文为：3-bromo-4-[2′  5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1  3′-dibromo-4′  具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺”  2-二苯酚  5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1  能够通过负调控胰岛素信号转导通路  2-benzenediol  增强胰岛素受体敏感性  使胰岛素生理功能正常发挥  进而调控血糖  达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。  
海洋溴酚化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200710015299.8, 申请日期: 2009-01-14, 公开日期: 2009-01-14
发明人:  史大永;  范晓;  韩丽君;  许凤;  袁兆慧
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1.海洋溴酚化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用  其特征在于：所述海洋溴酚类化合物分别为：3  4-二溴-5-(乙氧基甲基)-1  2-二苯酚 化合物i、4  4′-亚甲基-二(5  6-二溴-1  2-二基酚)化合物ii、3-溴-4-[2  3-二溴-4  5-二羟基苯基]-甲基-5-(甲氧基甲基)-1  2-二苯酚化合物iii、3-溴-4  5-二羟基-苯甲醛化合物iv、3-溴-4-[2  3-二溴-4  5-二羟基苯基]甲基-5-(羟甲基)-1  2-二苯酚 化合物v、二(2  3-二溴-4  5-二羟基苯甲基)醚 化合物vi、3-溴-4-[2  3-二溴-4  5-二羟基苯基]-甲基-5-(乙氧基)-1  2-二苯酚化合物vii及其药物学上可接受的盐、酯或醚。  
海藻中溴酚类化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究 期刊论文
中国中药杂志, 2008, 卷号: 33, 期号: 17, 页码: 2238-2240
作者:  史大永;  许凤;  李敬;  郭书举;  苏华;  韩丽君
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基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa Setchell中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性 期刊论文
中草药, 2007, 卷号: 38, 期号: 12, 页码: 1779-1782
作者:  史大永;  韩丽君
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多管藻中具有PTP1B酶抑制活性的新化合物 期刊论文
化学通报, 2006, 卷号: 69, 期号: 9, 页码: 708-710
作者:  柳全文;  韩丽君
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