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一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人:  李敬;  郭书举;  韩丽君;  史大永;  袁毅
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′  4  5′?二羟基?苯基)?(2  4′和5  化学名称中文为:(2′?溴?4′  3?二溴?4  5′位碳与羟基相接  5′?二羟基?苯基)?(2  英文为:(2′?bromo?4′  5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份  3?二溴?4  5′?dimethoxy?phenyl)?(2  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲酮  3?dibromo?4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5?dihydroxy?phenyl)?methanone。f200910231300xc00011.tif  
PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人:  李敬;  郭书举;  韩丽君;  史大永;  袁毅
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:其以化合物为(2′?溴?4′  4  5′?二羟基?苯基)?(2  4′和5  化学名称中文为:(2′?溴?4′  3?二溴?4  5′位碳与羟基相接  5′?二羟基?苯基)?(2  英文为:(2′?bromo?4′  5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份  3?二溴?4  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  3?dibromo?4  2′和3位碳所连接的基团为溴原子  5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif  
三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  崔永超;  郭书举;  卢伟伸
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三种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物分别为4  化学名称中文为:4  5?二?(2  5?二?(2  化合物7:其中苯环的3  3?二溴?4  3?二溴?4  2′  1  5?二甲氧基苯甲基)?1  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为:3?溴?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  化合物8:苯环的3  5?二?(2  英文为:4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  2′  1  3?二溴?4  5?bis(2  4″  5?二甲氧基苯甲基)?1  3′  2  化学名称中文为:3?溴?4  5?二甲氧基苯甲基)?1  3?dibromo?4  5″位碳与甲氧基相连  2?二甲氧基苯  2″  4′  5?二?(2  英文为:3?bromo?4  2?二甲氧基苯、3?溴?4  5?dimethoxybenzyl)?1  英文为:3?bromo?4  3″位碳所连接的基团为溴原子  5′  3?二溴?4  5?bis(2  5?二?(2  2?dimethoxybenzene  5?bis(2  4″  5?二羟基苯甲基)?1  3?dibromo?4  3?二溴?4  3?dibromo?4  5″位碳与羟基相接  2?二苯酚  5?dihydroxybenzyl)?1  5?二羟基苯甲基)?1  5?dimethoxybenzyl)?1  2?benzenediol。fsa00000065652700011.tif  2?二苯酚  2?dimethoxybenzene  其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′  3′  2″  3″位碳所连接的基团为溴原子  1  2  4′  5′  4″  5″位碳与甲氧基相连  
一种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为3  4  4  4′和5  化学名称中文为:(2′  6?三溴?5?(2′  5′位碳与羟基相接  3′?二溴?4′  英文为:(2′  3′?二溴?4′  5′?二羟基?苯基)?(2  3′?dibromo?4′  5′?二羟基?苯基)?苯?1  3  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  2?二醇  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2′  5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065655200011.tif  3  3′和6位碳所连接的基团为溴原子  
PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147904.9, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:所述化合物为双?(2  4  3  4′和5  化学名称中文为:双?(2  6?三溴?4  5′位碳与羟基相接  3  英文为:bis?(2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲烷  6?tribromo?4  2′  5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065691800011.tif  3  3′和6  6′位碳所连接的基团为溴原子  
PTP1B抑制剂及其合成与应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147902.X, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  李敬;  郭书举
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一种ptp1b抑制剂  其特征在于:为(2′  4  3′?二溴?4′  4′和5  化学名称中文为:(2′  5′?二羟基?苯基)?(2  5′位碳与羟基相接  3′?二溴?4′  英文为:(2′  3  5′?二羟基?苯基)?(2  3′?dibromo?4′  6?三溴?4  3  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  5?二羟基?苯基)?甲酮  6?三溴?4  3  结构式如下:其中苯环的2  5?二羟基?苯基)?甲酮  6?tribromo?4  2′  5?dihydroxy?phenyl)?methanone。fsa00000065658400011.tif  3  3′和6位碳所连接的基团为溴原子  
抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:  史大永;  郭书举;  李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5  甲醇  碳酸钾  (c)80%水合肼  冰水浴  n  氢氧化钾  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  乙酸  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3  室温  110~120℃  60~70℃  甲醇  (f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1  冰水浴  二氯甲烷  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  室温  催化剂  (h)碳酸钾  四氯化碳  1  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1  光照  4?二氧六环与水体积比为1∶1  二氯甲烷  (j)95%的乙醇  90~100℃  0℃  85%磷酸  70~80℃。f2009100178395c0000011.tif  
一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016801.1, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
发明人:  史大永;  李敬;  韩丽君;  郭书举;  袁毅
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1.一种溴酚类ptp1b抑制剂的化学合成方法  其特征在于:所述的化合物合成路线为:scheme 1(a)多聚磷酸  (b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比=2∶1)  75~85℃  乙酸  (c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比=4∶1)  50~70min  室温  三氯化铝  (d)三氟乙酸  乙酸  三乙基硅烷  (e)三溴化硼  75~85℃  室温  二氯甲烷  室温。