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抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法
史大永; 郭书举; 李敬
2011-03-23
专利权人中国科学院海洋研究所.
公开日期2011-03-23
专利类型发明
摘要本发明涉及一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法,所述化合物的化学结构式如下:其中苯环的3,2′和3′位碳所连接的基团为溴原子;1,2,4′和5′位碳与羟基相接;5位碳与乙氧基甲基相接。化学名称中文为:3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基甲基)-1,2-二苯酚;英文为:3-bromo?4-[2,3-dibromo-4,5-dihydroxyphenyl]methyl-5-(ethoxymethyl)-1,2-benzenediol;该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性,增强胰岛素受体敏感性,对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
关键词一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5 甲醇 碳酸钾 (c)80%水合肼 冰水浴 n 氢氧化钾 (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 乙酸 (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3 室温 110~120℃ 60~70℃ 甲醇 (f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1 冰水浴 二氯甲烷 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1 室温 催化剂 (h)碳酸钾 四氯化碳 1 (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1 光照 4?二氧六环与水体积比为1∶1 二氯甲烷 (j)95%的乙醇 90~100℃ 0℃ 85%磷酸 70~80℃。f2009100178395c0000011.tif
申请日期2009-08-07
专利号CN200910017839.5
语种中文
专利状态公开
申请号CN200910017839.5
文献类型专利
条目标识符http://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/17157
专题海洋生物技术研发中心
推荐引用方式
GB/T 7714
史大永,郭书举,李敬. 抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法. CN200910017839.5[P]. 2011-03-23.
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