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中国科学院海洋研究所机构知识库
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PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
郭书举
;
范晓
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提交时间:2014/08/04
Ptp1b抑制剂
其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份
六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(1)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(2)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(3)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(4)
3
4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′
4′?二羟基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(5)
3
4
6?三溴?5?[(2′?溴?3′
4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1
2?苯二酚(6)。英文名称分别为:3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(Propoxymethyl)Benzyl)benzene?1
2?diol(1)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(Isopropoxymethyl)Benzyl)benzene?1
2?diol(2)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?6?(Butoxymethyl)?3
4?dihydroxybenzyl)benzene?1
2?diol(3)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?(Isobutoxymethyl)Benzyl)benzene?1
2?diol(4)
3
4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3
4?dihydroxybenzyl)benzene?1
2?diol(5)
3
4
6?tribromo?5?(2?bromo?3
4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1
2?diol(6)。fsa00000222325500011.tif
PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010192750.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
郭书举
;
范晓
;
卢伟伸
;
崔永超
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提交时间:2014/08/04
Ptp1b抑制剂
其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份
英文名称分别为:(2′?bromo?6′?(Dibromomethyl)?3′
六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:(2′?溴?6′?二溴甲基?3′
4′?dimethoxyphenyl)?(2
4′?二甲氧基苯基)?(2
3?dibromo?4
3?二溴?4
5?dimethoxyphenyl)?methanone(1)
5?二甲氧基苯基)?甲酮(1)
3
3
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
4′?dihydroxy?6′?(Propoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?diol(2)
2?苯二酚(2)
3
3
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
4′?dihydroxy?6′?(Isopropoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?diol(3)
2?苯二酚(3)
3
3
4?dibromo?5?[2′?bromo?6′?(Butoxymethyl)?3′
4?二溴?5?[(2′?溴?6′?正丁氧基甲基?3′
4′?dihydroxy?benzyl]?benzene?1
4′?二羟基?苯基)?甲基]?1
2?diol(4)
2?苯二酚(4)
3
3
4?dibromo?5?[2′?bromo?3′
4?二溴?5?[(2′?溴?3′
4′?dihydroxy?6′?(Isobutoxymethyl)?benzyl]?benzene?1
4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1
2?diol(5)
2?苯二酚(5)
2
2
3?dibromo?1?[2′?bromo?6′?(2″?bromo?4″
3?二溴?1?(2′?溴?6′?(2″?溴?4″
5″?dimethoxybenzyl)?3′
5″?二甲氧基苯甲基)?3′
4′?dimethoxybenzyl]?4
4′?二甲氧基苯甲基)?4
5?dimethoxybenzene(6)。fsa00000130465500011.tif
5?二甲氧基苯(6)
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
范晓
;
卢伟伸
;
郭书举
;
崔永超
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提交时间:2014/08/04
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物
具有如下结构化合物、以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份:化合物i:中文名称:(2′
英文名称:(2′
3′?二溴?4′
3′?dibromo?4′
化合物ii:中文名称:双?(2
5′?二羟基?苯基)?(2
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
3
英文名称:bis?(2
3
3
6?三溴?4
3
化合物iii:中文名称:双?(2
6?三溴?4
6?tribromo?4
5?二羟基?苯基)?甲酮
6?tribromo?4
3?二溴?4
英文名称:bis?(2
5?二羟基?苯基)?甲酮
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?dihydroxy?phenyl)?methanone
5?二羟基苯基)?甲烷
3?dibromo?4
化合物iv:中文名称:双?(2
5?dihydroxy?phenyl)?methane
3
英文名称:bis?(2
6?三溴?4
3
化合物v:中文名称:(2′
5?二羟基?苯基)?甲烷
6?tribromo?4
3′?二溴?4′
英文名称:(2′
5?dihydroxy?phenyl)?methane
5′?二羟基?苯基)?(2
3′?dibromo?4′
化合物vi:中文名称:3
3
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
4?二溴?5?(2′?溴?3′
英文名称:3
6?三溴?4
3
4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
化合物vii:中文名称:3
5?二羟基?苯基)?甲烷
6?tribromo?4
2?二醇
4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1
4?二溴?5?(2′?溴?3′
英文名称:3
5?dihydroxy?phenyl)?methane
2?diol
4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1
4?dibromo?5?(2′?bromo?3′
2?二醇
4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1
2?diol。fsa00000065600900011.tif
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
范晓
;
卢伟伸
;
郭书举
;
李敬
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提交时间:2014/08/04
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2
英文为:3?(2
3?二溴?4
3?dibromo?4
其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1
5?二羟基苯基)?4?溴?5
5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5
甲醇
(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1
6?二羟基?1
6?dihydroxy?1
冰水浴
碳酸钾
(c)80%水合肼
3?二氢异苯并呋喃
3?dihydroisobenzofuran
n
碳酸钾
(d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1
n?N?二甲基甲酰胺
二甘醇
碳酸氢钠
(e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1
室温
110~130℃
60~80℃
氢氧化钠
(f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1
冰水浴
三氟乙酸酐
(g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1
85%磷酸
催化剂
(h)碳酸钠
0℃~室温
四氯化碳
1
(i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1
回流
4?二氧六环与水体积比为1∶1
乙醇
(j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1
90~100℃
室温
二氯甲烷
0℃~室温。fsa00000065604600011.tif
Fsa00000065604600012.tif
一种PTP1B抑制剂及其合成和应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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提交时间:2014/08/04
一种ptp1b抑制剂
其特征在于:所述化合物为3
4
4
4′和5
化学名称中文为:(2′
6?三溴?5?(2′
5′位碳与羟基相接
3′?二溴?4′
英文为:(2′
3′?二溴?4′
5′?二羟基?苯基)?(2
3′?dibromo?4′
5′?二羟基?苯基)?苯?1
3
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
2?二醇
6?三溴?4
3
结构式如下:其中苯环的2
5?二羟基?苯基)?甲烷
6?tribromo?4
2′
5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065655200011.tif
3
3′和6位碳所连接的基团为溴原子
PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147904.9, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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提交时间:2014/08/04
一种ptp1b抑制剂
其特征在于:所述化合物为双?(2
4
3
4′和5
化学名称中文为:双?(2
6?三溴?4
5′位碳与羟基相接
3
英文为:bis?(2
5?二羟基?苯基)?甲烷
6?三溴?4
3
结构式如下:其中苯环的2
5?二羟基?苯基)?甲烷
6?tribromo?4
2′
5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065691800011.tif
3
3′和6
6′位碳所连接的基团为溴原子
PTP1B抑制剂及其合成与应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147902.X, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:
史大永
;
范晓
;
李敬
;
郭书举
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提交时间:2014/08/04
一种ptp1b抑制剂
其特征在于:为(2′
4
3′?二溴?4′
4′和5
化学名称中文为:(2′
5′?二羟基?苯基)?(2
5′位碳与羟基相接
3′?二溴?4′
英文为:(2′
3
5′?二羟基?苯基)?(2
3′?dibromo?4′
6?三溴?4
3
5′?dihydroxy?phenyl)?(2
5?二羟基?苯基)?甲酮
6?三溴?4
3
结构式如下:其中苯环的2
5?二羟基?苯基)?甲酮
6?tribromo?4
2′
5?dihydroxy?phenyl)?methanone。fsa00000065658400011.tif
3
3′和6位碳所连接的基团为溴原子
New antibiotic with typical plant anthraquinone structure obtained studying terrestrial and marine Streptomycetes
期刊论文
WORLD JOURNAL OF MICROBIOLOGY & BIOTECHNOLOGY, 2008, 卷号: 24, 期号: 3, 页码: 419-421
作者:
Cui, Hong Xia
;
Shaaban, Khaled A.
;
Schiebel, Mirko
;
Qin, Song
;
Laatsch, Hartmut
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提交时间:2010/12/24
Streptomycetes
1-hydroxy-6-methoxy-8-methyl-anthraquinone
1
Aloesaponarin Ii
6-dihydroxy-8-hydroxymethyl-anthraquinone
A new naphthoquinoneimine derivative from the marine algal-derived endophytic fungus Aspergillus niger EN-13
期刊论文
CHINESE CHEMICAL LETTERS, 2007, 卷号: 18, 期号: 8, 页码: 951-953
作者:
Zhang, Yi
;
Li, Xiao Ming
;
Wang, Chang Yun
;
Wang, Bin Gui
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提交时间:2010/12/24
Colpomenia Sinuosa
Endophytic Fungus
Aspergillus Niger
Naphthoquinoneimine
5
7-dihydroxy-2-[1-(4-methoxy-6-oxo-6h-pyran2-yl)-2-phenylethylaniino]-[1
4]Naphthoquinone