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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
2011-04-20
Rights Holder中国科学院海洋研究所.
Date Available2011-04-20
Subtype发明
Abstract本发明涉及一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法,所述化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯基)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃;英文为:3-(2,3-Dibromo-4,5-dihydroxyphenyl)-4-bromo-5,6-dihydroxy-1,3-dihydroisobenzofuran;该化合物具有显著的凝血酶抑制活性,具有良好的抗凝血和抗血栓形成疗效,可用于治疗各种血栓性心脑血管疾病,如急性冠脉综合症、急性心肌梗塞、肺血栓栓塞症、深静脉血栓及动脉粥样硬化等。
Keyword一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2 英文为:3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴 碳酸钾 (c)80%水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1 室温 110~130℃ 60~80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴 三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1 85%磷酸 催化剂 (h)碳酸钠 0℃~室温 四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1 90~100℃ 室温 二氯甲烷 0℃~室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif
Application Date2010-04-13
Patent NumberCN201010147871.8
Language中文
Status公开
Application NumberCN201010147871.8
Document Type专利
Identifierhttp://ir.qdio.ac.cn/handle/337002/17138
Collection海洋生物技术研发中心
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GB/T 7714
史大永,范晓,卢伟伸,等. 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法. CN201010147871.8[P]. 2011-04-20.
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