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抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:  史大永;  郭书举;  李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1∶1.5  甲醇  碳酸钾  (c)80％水合肼  冰水浴  n  氢氧化钾  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  乙酸  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4～1∶3  室温  110～120℃  60～70℃  甲醇  (f)三氯化铝：化合物4：化合物6摩尔比为1∶1∶1  冰水浴  二氯甲烷  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  室温  催化剂  (h)碳酸钾  四氯化碳  1  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1～8∶1  光照  4?二氧六环与水体积比为1∶1  二氯甲烷  (j)95％的乙醇  90～100℃  0℃  85％磷酸  70～80℃。f2009100178395c0000011.tif  
“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
发明人:  史大永;  韩丽君;  许 凤;  范 晓;  李敬;  郭书举
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8位碳与乙氧基相接  1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用  其特征在于：所述“海普诺”的化学结构式如下：其中苯环的6  7和2′位碳所连接的基团为氢  化学名称中文为：3-溴-4-[2′  3′-二溴-4′  英文为：3-bromo-4-[2′  5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1  3′-dibromo-4′  具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺”  2-二苯酚  5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1  能够通过负调控胰岛素信号转导通路  2-benzenediol  增强胰岛素受体敏感性  使胰岛素生理功能正常发挥  进而调控血糖  达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。  
PTP1B抑制剂的制备与构效关系研究 学位论文
, 海洋研究所: 中国科学院海洋研究所, 2009
作者:  李敬
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双-(2  3-二溴-4  5-二羟基苯基)-甲烷  糖尿病  蛋白酪氨酸磷酸酶1b  溴酚衍生物  Friedel-craftz酰基化反应  溴代反应  羰基还原  脱甲基