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中国科学院海洋研究所机构知识库
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作者:史大永
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抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:
史大永
;
郭书举
;
李敬
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提交时间:2014/08/04
一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法
其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1
(b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5
甲醇
碳酸钾
(c)80%水合肼
冰水浴
n
氢氧化钾
(d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1
n?N?二甲基甲酰胺
二甘醇
乙酸
(e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3
室温
110~120℃
60~70℃
甲醇
(f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1
冰水浴
二氯甲烷
(g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1
室温
催化剂
(h)碳酸钾
四氯化碳
1
(i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1
光照
4?二氧六环与水体积比为1∶1
二氯甲烷
(j)95%的乙醇
90~100℃
0℃
85%磷酸
70~80℃。f2009100178395c0000011.tif
“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
发明人:
史大永
;
韩丽君
;
许 凤
;
范 晓
;
李敬
;
郭书举
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提交时间:2014/08/04
8位碳与乙氧基相接
1.“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
其特征在于:所述“海普诺”的化学结构式如下:其中苯环的6
7和2′位碳所连接的基团为氢
化学名称中文为:3-溴-4-[2′
3′-二溴-4′
英文为:3-bromo-4-[2′
5′-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1
3′-dibromo-4′
具有ptp1b酶抑制活性的海洋天然产物“海普诺”
2-二苯酚
5′-dihydroxypheny]Methyl-5-(Ethoxymethyl)1
能够通过负调控胰岛素信号转导通路
2-benzenediol
增强胰岛素受体敏感性
使胰岛素生理功能正常发挥
进而调控血糖
达到对胰岛素抵抗类2型糖尿病的治疗功效。