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| 一种植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910255702.3, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人: 韩丽君; 袁毅; 李敬; 吴佩
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2)取植物空心胶囊、动物明胶空心胶囊分别充填含放射性锝99mtc的乳糖混合物0.25?0.40克 一种植物硬壳空心胶囊体内崩解动力学过程的评价方法 其特征在于：1)以市售食用级乳糖和放射性锝99mtc为模型药物标准品 在铅封闭的通风橱中混合均匀 制成口服给药药剂 扫描过程为在线动态扫描检测及在线动态记录时间为30?40min 每克乳糖含放射性锝99mtc能量水平为1.0?3.3mci 剂量分别为中青年人或动物每次口服1?2粒 3)在中青年人或动物吞服药剂15?20秒后开始动态在线扫描 其中含放射性锝99mtc能量水平为0.25?1.32mci 采用r?闪烁扫描仪为检测仪器 集中扫描部位从食道至胃部 4)扫描图像用电脑系统处理 记录第一张放射能从中央开始扩撒的图像 图像中的圆点为观察到胶囊剂 并将其作为胶囊分解的起始时间 向四周开始扩散的圆点为扩散时间和扩散动力学过程 以动物明胶空心胶囊药作为参照标准 整个过程为胶囊剂在人体内扩散的动力学过程 扩散的越大 这样就可表明在一切条件相等的条件下 观察到的圆点越不清晰 空心胶囊对体内模型药物的影响。 说明胶囊剂中的药物在人或动物体内扩散的效果越好 |
| 一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为：(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为：(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲酮为活性组份 3?二溴?4 5′?dimethoxy?phenyl)?(2 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲酮 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methanone。f200910231300xc00011.tif |
| 一种植物空心胶囊生物等效性评价方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910255701.9, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人: 韩丽君; 袁毅; 李敬; 吴佩
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(2)取植物空心胶囊、动物明胶空心胶囊分别充填布洛芬混合物0.25?0.40克 一种植物空心胶囊生物等效性评价方法 其特征在于：(1)按重量比计 布洛芬纯品80?100％、淀粉和/或硬脂酸镁含量为20％的混合物为固定模型药物标准品 制成口服给药药剂 剂量分别为中青年人或动物每次口服1?2粒 (3)分别取服用上述药后20?30分钟中青年人或动物静脉血浆200?250μl 以后每间隔30?120分钟取服药后20?30分钟中青年人或动物静脉血浆200?250μl 直至中青年人或动物服药后10?12小时为止 测定血浆中布洛芬的含量的变化 共需静脉血浆10?16份 (4)分别于各组所取待测血浆加入内标液600?650μl 内标液为浓度10mg/l甲醇的吲哚美辛 以明胶空心胶囊布洛芬胶囊剂为参比计算相对生物利用度 振荡 根据采集志愿者血浆获得的血药浓度?时间数据 12000?18000rpm离心8?12min 用das?2.0计算主要药代动力学参数 取上清 包括峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)及平均残留时间(Mrt) 根据生物利用度评价生物等效性 高效液相色谱测定 采用[1?2α]置信区间法分析其生物等效性。 检测波长为220?230nm |
| PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为：(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为：(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份 3?二溴?4 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif |
| 一种PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147874.1, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为双?(2 4 3 4′和5 化学名称中文为：双?(2 6?三溴?4 5′位碳与甲氧基相接 3 英文为：bis?(2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二甲氧基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dimethoxy?phenyl)?methane。fsa00000065606200011.tif 3 3′和6 6′位碳所连接的基团为溴原子 |
| PTP1B抑制剂及其制备和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147875.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为双?(2 4 3 4′和5 化学名称中文为：双?(2 6?三溴?4 5′位碳与甲氧基相接 3 英文为：bis?(2 5?二甲氧基?苯基)?甲酮 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二甲氧基?苯基)?甲酮 6?tribromo?4 2′ 5?dimethoxy?phenyl)?methanone。fsa00000065650800011.tif 3 3′和6 6′位碳所连接的基团为溴原子 |
| 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3?(2 英文为：3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴 碳酸钾 (c)80％水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1～2∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1～3.5∶1 室温 110～130℃ 60～80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴 三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1～2.5∶1 85％磷酸 催化剂 (h)碳酸钠 0℃～室温 四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1～2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1～8∶1 90～100℃ 室温 二氯甲烷 0℃～室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif |
| 一种PTP1B抑制剂及其化学合成方法和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147901.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为(2′ 4 化学名称中文为：(2′ 3′?二溴?4′ 4′和5 3′?二溴?4′ 英文为：(2′ 5′?二甲氧基?苯基)?(2 5′位碳与甲氧基相接 5′?二甲氧基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 3 3 5′?dimethoxy?phenyl)?(2 6?三溴?4 6?三溴?4 3 5?二甲氧基?苯基)?甲酮 5?二甲氧基?苯基)?甲酮 6?tribromo?4 结构式如下：其中苯环的2 5?dimethoxy?phenyl)?methanone。fsa00000065656800011.tif 2′ 3 3′和6位碳所连接的基团为溴原子 |
| 一种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为3 4 4 4′和5 化学名称中文为：(2′ 6?三溴?5?(2′ 5′位碳与羟基相接 3′?二溴?4′ 英文为：(2′ 3′?二溴?4′ 5′?二羟基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 5′?二羟基?苯基)?苯?1 3 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 2?二醇 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065655200011.tif 3 3′和6位碳所连接的基团为溴原子 |
| PTP1B抑制剂及其化学合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147905.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为(2′ 4 3′?二溴?4′ 4′和5 化学名称中文为：(2′ 5′?二甲氧基?苯基)?(2 5′位碳与甲氧基相接 3′?二溴?4′ 英文为：(2′ 3 5′?二甲氧基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 6?三溴?4 3 5′?dimethoxy?phenyl)?(2 5?二甲氧基?苯基)?甲烷 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二甲氧基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dimethoxy?phenyl)?methane。fsa00000065700000011.tif 3 3′和6位碳所连接的基团为溴原子 |
