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深海芽孢杆菌E401B03次生代谢产物分离和结构鉴定 期刊论文
海洋科学, 2012, 卷号: 36, 期号: 6, 页码: 28-30
作者:  郭书举;  史大永;  李富超;  朱校斌;  缪宇平
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深海  芽孢杆菌  次生代谢产物  
PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  郭书举;  范晓
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Ptp1b抑制剂  其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份  六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(1)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(2)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(3)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(4)  3  4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′  4′?二羟基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(5)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(6)。英文名称分别为:3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(Propoxymethyl)Benzyl)benzene?1  2?diol(1)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(Isopropoxymethyl)Benzyl)benzene?1  2?diol(2)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?6?(Butoxymethyl)?3  4?dihydroxybenzyl)benzene?1  2?diol(3)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(Isobutoxymethyl)Benzyl)benzene?1  2?diol(4)  3  4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3  4?dihydroxybenzyl)benzene?1  2?diol(5)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1  2?diol(6)。fsa00000222325500011.tif  
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  卢伟伸;  郭书举;  李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法  化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2  英文为:3?(2  3?二溴?4  3?dibromo?4  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1  5?二羟基苯基)?4?溴?5  5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5  甲醇  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1  6?二羟基?1  6?dihydroxy?1  冰水浴  碳酸钾  (c)80%水合肼  3?二氢异苯并呋喃  3?dihydroisobenzofuran  n  碳酸钾  (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  碳酸氢钠  (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1  室温  110~130℃  60~80℃  氢氧化钠  (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1  冰水浴  三氟乙酸酐  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1  85%磷酸  催化剂  (h)碳酸钠  0℃~室温  四氯化碳  1  (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1  回流  4?二氧六环与水体积比为1∶1  乙醇  (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1  90~100℃  室温  二氯甲烷  0℃~室温。fsa00000065604600011.tif  Fsa00000065604600012.tif  
抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:  史大永;  郭书举;  李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5  甲醇  碳酸钾  (c)80%水合肼  冰水浴  n  氢氧化钾  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  乙酸  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3  室温  110~120℃  60~70℃  甲醇  (f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1  冰水浴  二氯甲烷  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  室温  催化剂  (h)碳酸钾  四氯化碳  1  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1  光照  4?二氧六环与水体积比为1∶1  二氯甲烷  (j)95%的乙醇  90~100℃  0℃  85%磷酸  70~80℃。f2009100178395c0000011.tif  
PTP1B抑制剂4;5-二-(2-溴-4;5-二羟基苯甲基)-1;2-二苯酚的合成及生物活性 期刊论文
精细化工, 2011, 期号: 2, 页码: 162-165
作者:  崔永超;  史大永;  郭书举;  胡志强
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Ptp1b酶抑制活性  4  傅克烷基化  5-二-(2-溴-4  脱甲基  5-二羟基苯甲基)-1  医药原料  2-二苯酚  
PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性研究 期刊论文
精细化工, 2011, 卷号: 28, 期号: 2, 页码: 162-165
作者:  崔永超;  史大永;  郭书举;  胡志强
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海藻中溴酚化合物的化学合成、结构修饰及活性研究 学位论文
, 北京: 中国科学院研究生院, 2010
作者:  郭书举
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3-溴-4-[(2´  3´-二溴-4´  5´-二羟基苯基)-甲基]-5-[(乙氧基)-甲基]-1  2-苯二酚  糖尿病  蛋白酪氨酸磷酸酶1b(ptp1b)  溴酚衍生物  体内降糖活性  Stz-dm 大鼠  
[2´-溴-6´-(乙氧基甲基)-3´,4´-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 期刊论文
精细化工, 2010, 卷号: 27, 期号: 5, 页码: 467-470
作者:  郭书举;  李敬;  李婷;  史大永;  韩丽君
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3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 期刊论文
海洋科学, 2010, 卷号: 34, 期号: 7, 页码: 8-11
作者:  郭书举;  李 敬;  李 婷;  史大永;  韩丽君
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海藻中溴酚化合物研究进展 期刊论文
海洋科学, 2010, 卷号: 34, 期号: 4, 页码: 89-94
作者:  郭书举;  李敬;  苏华;  史大永;  范晓
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