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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人:  史大永;  范晓;  卢伟伸;  郭书举;  李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法  化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3?(2  英文为：3?(2  3?二溴?4  3?dibromo?4  其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.1∶1  5?二羟基苯基)?4?溴?5  5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5  甲醇  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.5∶1  6?二羟基?1  6?dihydroxy?1  冰水浴  碳酸钾  (c)80％水合肼  3?二氢异苯并呋喃  3?dihydroisobenzofuran  n  碳酸钾  (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1～2∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  碳酸氢钠  (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1～3.5∶1  室温  110～130℃  60～80℃  氢氧化钠  (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1  冰水浴  三氟乙酸酐  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1～2.5∶1  85％磷酸  催化剂  (h)碳酸钠  0℃～室温  四氯化碳  1  (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1～2∶1  回流  4?二氧六环与水体积比为1∶1  乙醇  (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1～8∶1  90～100℃  室温  二氯甲烷  0℃～室温。fsa00000065604600011.tif  Fsa00000065604600012.tif  
抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人:  史大永;  郭书举;  李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1∶1.5  甲醇  碳酸钾  (c)80％水合肼  冰水浴  n  氢氧化钾  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1  n?N?二甲基甲酰胺  二甘醇  乙酸  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4～1∶3  室温  110～120℃  60～70℃  甲醇  (f)三氯化铝：化合物4：化合物6摩尔比为1∶1∶1  冰水浴  二氯甲烷  (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  室温  催化剂  (h)碳酸钾  四氯化碳  1  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1～8∶1  光照  4?二氧六环与水体积比为1∶1  二氯甲烷  (j)95％的乙醇  90～100℃  0℃  85％磷酸  70～80℃。f2009100178395c0000011.tif  
[2´-溴-6´-(乙氧基甲基)-3´,4´-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 期刊论文
精细化工, 2010, 卷号: 27, 期号: 5, 页码: 467-470
作者:  郭书举;  李敬;  李婷;  史大永;  韩丽君
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海藻中溴酚化合物研究进展 期刊论文
海洋科学, 2010, 卷号: 34, 期号: 4, 页码: 89-94
作者:  郭书举;  李敬;  苏华;  史大永;  范晓
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一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016801.1, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
发明人:  史大永;  李敬;  韩丽君;  郭书举;  袁毅
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1.一种溴酚类ptp1b抑制剂的化学合成方法  其特征在于：所述的化合物合成路线为：scheme 1(a)多聚磷酸  (b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比＝2∶1)  75～85℃  乙酸  (c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比＝4∶1)  50～70min  室温  三氯化铝  (d)三氟乙酸  乙酸  三乙基硅烷  (e)三溴化硼  75～85℃  室温  二氯甲烷  室温。  
（2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基）-（2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基）-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究 期刊论文
中国中药杂志, 2009, 卷号: 34, 期号: 11, 页码: 53-56
作者:  李敬;  郭书举;  苏华;  韩丽君;  史大永
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