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| PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
发明人: 李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：其以化合物为(2′?溴?4′ 4 5′?二羟基?苯基)?(2 4′和5 化学名称中文为：(2′?溴?4′ 3?二溴?4 5′位碳与羟基相接 5′?二羟基?苯基)?(2 英文为：(2′?bromo?4′ 5?二羟基?苯基)?甲烷为活性组份 3?二溴?4 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 3?dibromo?4 2′和3位碳所连接的基团为溴原子 5?dihydroxy?phenyl)?methane。f2009102312990c00011.tif |
| PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 郭书举; 范晓
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Ptp1b抑制剂 其特征在于：其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份 六种化合物结构式如下：化学名称中文分别为：3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(1) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(2) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(3) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(4) 3 4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′ 4′?二羟基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(5) 3 4 6?三溴?5?[(2′?溴?3′ 4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1 2?苯二酚(6)。英文名称分别为：3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Propoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(1) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Isopropoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(2) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?6?(Butoxymethyl)?3 4?dihydroxybenzyl)benzene?1 2?diol(3) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?(Isobutoxymethyl)Benzyl)benzene?1 2?diol(4) 3 4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3 4?dihydroxybenzyl)benzene?1 2?diol(5) 3 4 6?tribromo?5?(2?bromo?3 4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1 2?diol(6)。fsa00000222325500011.tif |
| 一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 崔永超
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一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物 具有如下结构化合物、以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份：化合物i：中文名称：(2′ 英文名称：(2′ 3′?二溴?4′ 3′?dibromo?4′ 化合物ii：中文名称：双?(2 5′?二羟基?苯基)?(2 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 3 英文名称：bis?(2 3 3 6?三溴?4 3 化合物iii：中文名称：双?(2 6?三溴?4 6?tribromo?4 5?二羟基?苯基)?甲酮 6?tribromo?4 3?二溴?4 英文名称：bis?(2 5?二羟基?苯基)?甲酮 5?dihydroxy?phenyl)?methanone 5?dihydroxy?phenyl)?methanone 5?二羟基苯基)?甲烷 3?dibromo?4 化合物iv：中文名称：双?(2 5?dihydroxy?phenyl)?methane 3 英文名称：bis?(2 6?三溴?4 3 化合物v：中文名称：(2′ 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 3′?二溴?4′ 英文名称：(2′ 5?dihydroxy?phenyl)?methane 5′?二羟基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 化合物vi：中文名称：3 3 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 4?二溴?5?(2′?溴?3′ 英文名称：3 6?三溴?4 3 4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1 4?dibromo?5?(2′?bromo?3′ 化合物vii：中文名称：3 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2?二醇 4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1 4?二溴?5?(2′?溴?3′ 英文名称：3 5?dihydroxy?phenyl)?methane 2?diol 4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1 4?dibromo?5?(2′?bromo?3′ 2?二醇 4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1 2?diol。fsa00000065600900011.tif |
| 一种PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147874.1, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为双?(2 4 3 4′和5 化学名称中文为：双?(2 6?三溴?4 5′位碳与甲氧基相接 3 英文为：bis?(2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二甲氧基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dimethoxy?phenyl)?methane。fsa00000065606200011.tif 3 3′和6 6′位碳所连接的基团为溴原子 |
| 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 化合物的化学结构式如下：化学名称中文为：3?(2 英文为：3?(2 3?二溴?4 3?dibromo?4 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1～1.1∶1 5?二羟基苯基)?4?溴?5 5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5 甲醇 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1.5∶1 6?二羟基?1 6?dihydroxy?1 冰水浴 碳酸钾 (c)80％水合肼 3?二氢异苯并呋喃 3?dihydroisobenzofuran n 碳酸钾 (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1～2∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 碳酸氢钠 (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1～3.5∶1 室温 110～130℃ 60～80℃ 氢氧化钠 (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1 冰水浴 三氟乙酸酐 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1～2.5∶1 85％磷酸 催化剂 (h)碳酸钠 0℃～室温 四氯化碳 1 (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1～2∶1 回流 4?二氧六环与水体积比为1∶1 乙醇 (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1～8∶1 90～100℃ 室温 二氯甲烷 0℃～室温。fsa00000065604600011.tif Fsa00000065604600012.tif |
| 一种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147883.0, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为3 4 4 4′和5 化学名称中文为：(2′ 6?三溴?5?(2′ 5′位碳与羟基相接 3′?二溴?4′ 英文为：(2′ 3′?二溴?4′ 5′?二羟基?苯基)?(2 3′?dibromo?4′ 5′?二羟基?苯基)?苯?1 3 5′?dihydroxy?phenyl)?(2 2?二醇 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065655200011.tif 3 3′和6位碳所连接的基团为溴原子 |
| PTP1B抑制剂及其合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147904.9, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
发明人: 史大永; 范晓; 李敬; 郭书举
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一种ptp1b抑制剂 其特征在于：所述化合物为双?(2 4 3 4′和5 化学名称中文为：双?(2 6?三溴?4 5′位碳与羟基相接 3 英文为：bis?(2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?三溴?4 3 结构式如下：其中苯环的2 5?二羟基?苯基)?甲烷 6?tribromo?4 2′ 5?dihydroxy?phenyl)?methane。fsa00000065691800011.tif 3 3′和6 6′位碳所连接的基团为溴原子 |
| 抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
发明人: 史大永; 郭书举; 李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 其特征在于：所述的化合物合成路线为：(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1 (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1～1∶1.5 甲醇 碳酸钾 (c)80％水合肼 冰水浴 n 氢氧化钾 (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1～3∶1 n?N?二甲基甲酰胺 二甘醇 乙酸 (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4～1∶3 室温 110～120℃ 60～70℃ 甲醇 (f)三氯化铝：化合物4：化合物6摩尔比为1∶1∶1 冰水浴 二氯甲烷 (g)n?N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1 室温 催化剂 (h)碳酸钾 四氯化碳 1 (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1～8∶1 光照 4?二氧六环与水体积比为1∶1 二氯甲烷 (j)95％的乙醇 90～100℃ 0℃ 85％磷酸 70～80℃。f2009100178395c0000011.tif |
| 海藻中溴酚化合物的化学合成、结构修饰及活性研究 学位论文
, 北京: 中国科学院研究生院, 2010
作者: 郭书举
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3-溴-4-[(2´ 3´-二溴-4´ 5´-二羟基苯基)-甲基]-5-[(乙氧基)-甲基]-1 2-苯二酚 糖尿病 蛋白酪氨酸磷酸酶1b（ptp1b） 溴酚衍生物 体内降糖活性 Stz-dm 大鼠 |
| 一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016801.1, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
发明人: 史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅
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1.一种溴酚类ptp1b抑制剂的化学合成方法 其特征在于：所述的化合物合成路线为：scheme 1(a)多聚磷酸 (b)溴素(溴素∶化合物3摩尔比＝2∶1) 75～85℃ 乙酸 (c)溴素(溴素∶化合物4摩尔比＝4∶1) 50～70min 室温 三氯化铝 (d)三氟乙酸 乙酸 三乙基硅烷 (e)三溴化硼 75～85℃ 室温 二氯甲烷 室温。 |
